Левосимендан — это современный инотропный препарат, применяемый при острой и хронической сердечной недостаточности (СН). Он усиливает сокращения сердца, расширяет сосуды и одновременно защищает миокард от ишемического повреждения. В отличие от традиционных инотропов (например, добутамина), левосимендан не увеличивает потребление кислорода, не вызывает выраженных аритмий и действует дольше.
Левосимендан связывается с тропонином С, повышая его сродство к ионам кальция (Ca²⁺) в кардиомиоцитах. Это усиливает сокращение миокарда без увеличения внутриклеточного уровня кальция, то есть без повышения риска аритмий. Это ключевой компонент инотропного эффекта без повышения потребления кислорода, особенно важный при декомпенсированной сердечной недостаточности.
Левосимендан активирует АТФ-зависимые K⁺-каналы в гладкомышечных клетках сосудов, что вызывает расширение артерий и вен, включая коронарные сосуды. Это:
Этим объясняется гемодинамический эффект левосимендана — он снижает давление наполнения, облегчает работу сердца и увеличивает сердечный выброс.
Левосимендан также активирует митохондриальные АТФ-зависимые калиевые каналы в клетках сердца. Это механизм, через который препарат защищает миокард от повреждения, вызванного ишемией и реперфузией. Такой кардиопротективный эффект левосимендана делает его особенно ценным при инфарктах и после кардиохирургических вмешательств.
Механизм |
Где действует |
Результат |
Повышение чувствительности к Са²⁺ |
Тропонин С в миофибриллах |
Усиление сокращений без ↑ Ca²⁺ |
Активация АТФ-зависимых K⁺-каналов |
Гладкомышечные клетки сосудов |
Вазодилатация, ↓ пред- и постнагрузки |
Активация митохондриальных K⁺-каналов |
Кардиомиоциты |
Кардиопротекция при ишемии |
Препарат вводится внутривенно. Его эффект сохраняется до 7–9 дней благодаря активному метаболиту.
Если вы готовитесь к экзамену и хотите запомнить механизм действия левосимендана, держите 3 слова:
инотропия — вазодилатация — кардиопротекция.
Он усиливает сокращения сердца, расширяет сосуды и защищает миокард от повреждений. А главное — делает это без увеличения внутриклеточного кальция и без перегрузки сердца кислородом, в отличие от других инотропов.
А если хотите узнать подробнее о препоатах, влияющих на сердечно-сосудистую систему, переходите к нашему курсу по фармакологии.
Чиатйте также об основных отличиях левосимендана от других инотропов.