Механизм действия, применение, побочные эффекты коксибов и почему не заменили НПВС
Коксибы — это селективные ингибиторы ЦОГ-2, которые используются для лечения воспалительных заболеваний и болевого синдрома. Они обладают преимуществами перед традиционными НПВС в снижении риска гастроинтестинальных осложнений, но имеют свои ограничения. Разберем ключевые аспекты.
Механизм действия
Коксибы избирательно блокируют циклоксигеназу-2 (ЦОГ-2), снижая синтез простагландинов, связанных с воспалением, болью и лихорадкой. В отличие от НПВС, они не влияют на ЦОГ-1, который защищает слизистую желудка. Это уменьшает риск язв и кровотечений.
Применение
- Остеоартрит и ревматоидный артрит — эффективны для снижения боли и воспаления.
- Острая боль — используются после операций и при травмах.
- Пациенты с непереносимостью НПВС — подходят для пациентов с аспирин-индуцированной астмой.
- Профилактика колоректальных аденом — рассматриваются в качестве профилактики, но из-за побочных эффектов их применение ограничено.
Побочные эффекты
- Сердечно-сосудистые риски: повышают вероятность инфарктов, инсультов и сердечной недостаточности.
Снижают синтез простациклина, который предотвращает тромбообразование и расширяет сосуды, но не влияют на тромбоксан, способствующий агрегации тромбоцитов и вазоконстрикции, что нарушает баланс и увеличивает риск тромбозов.
- Проблемы с почками: ухудшают почечный кровоток, особенно у предрасположенных пациентов.
- Аллергия: возможна у пациентов с чувствительностью к сульфонамидам.
Почему коксибы не заменили НПВС?
Несмотря на снижение риска гастроинтестинальных осложнений, широкое применение коксибов ограничено из-за:
- Сердечно-сосудистых осложнений — особенно при длительном применении.
- Ограничений в показаниях — традиционные НПВС подходят для более широкого спектра пациентов.
- Стоимость — коксибы дороже, что ограничивает их доступность.
Вывод
Коксибы остаются полезным инструментом для лечения боли и воспалений у пациентов с высоким риском желудочно-кишечных осложнений. Однако их применение требует осторожности из-за сердечно-сосудистых рисков и необходимости оценки индивидуальных факторов пациента.
Ещё больше об НПВС можно найти в наших курсах по препаратам, влияющим на ЦНС и средствам, влияющим на иммунную систему.
Читайте также о побочных эффектах препаратов железа.