Цефалоспорины — β-лактамные антибиотики, структурно схожие с пенициллинами.
Обладают бактерицидным действием и низкой токсичностью.
Механизм действия общий для всех поколений: ингибирование синтеза клеточной стенки за счёт связывания с ПСБ.
- Более устойчивы к β-лактамазам, чем пенициллины
- Активны против большинства аэробных бактерий, кроме MRSA (кроме V поколения), энтерококков и листерий
- Перекрёстная аллергия с пенициллинами — 5–10%
- Синергизм с аминогликозидами (III–V поколения)
Что касается спектра действия, мы его представляем как пирамиду: чем выше поколение — тем шире охват грамотрицательной флоры и устойчивых штаммов.
Основание пирамиды — I поколение
Целятся в основном в грамположительные бактерии:
- Staphylococcus aureus (не MRSA)
- Streptococcus spp.
- Немного активны против E. coli, Klebsiella, Proteus.
Примеры: цефазолин, цефалексин
II поколение — расширение на грамотрицательные
Добавляется активность против:
- H. influenzae
- N. gonorrhoeae
- Enterobacter
- Отдельные препараты (цефокситин, цефотетан) — покрывают анаэробов.
Примеры: цефуроксим, цефокситин
III поколение — активность смещается к грамотрицательным
- Отличная активность против Enterobacteriaceae
- Некоторые активны против Pseudomonas aeruginosa
- Проникают в ЦНС → применяются при менингите
Примеры: цефтриаксон, цефтазидим, цефиксим
IV поколение — максимальная стабильность к β-лактамазам
- Сильное действие против полирезистентных грамотрицательных бактерий
- Активны против Pseudomonas
Пример: цефепим
Вершина пирамиды — V поколение
- Сохраняют активность против большинства Г–
- И — первые цефалоспорины, активные против MRSA
Примеры: цефтаролин, цефтобипрол
Помни
Цефалоспорины неактивны против энтерококков, листерий и большинства штаммов MRSA, кроме V поколения.
А если хотите узнать о спектре действия других антибактериальных препаратов, переходите к нашему курсу по химиотерапевтическим препаратам.
Читайте также, почему флуоксетин может снижать аппетит.